为了提高那他霉素对真菌性角膜炎的治疗效果，获得了那他霉素和没食子酸的接枝衍生物，并研究了接枝衍生物对烟曲霉角膜炎的作用
漆酶（laccase）是一种含铜多酚氧化酶。在白腐菌中普遍存在，少数低等真菌和植物中也产生，多为分泌型糖蛋白。
没食子酸（gallic acids），也被成为五倍子酸，是一种有机酸，可见于五倍子、茶叶中。
作者首先通过FT-IR和UV-Vis鉴定了没食子酸接枝那他霉素的结构，证明了没食子-那他霉素的的成功合成。CCK-8和Draize眼实验表明没食子-那他霉素的细胞毒性较小。然后，通过最低抑菌浓度（MIC）粘附、生物膜形成、钙荧光染色等体外抗菌实验和临床评分、平板计数等体内实验，结果表明没食子-那他霉素具有与那他霉素相似的抗真菌活性，但疗效优于那他霉素。MPO测定和免疫荧光染色分析显示没食子-那他霉素显著抑制中性粒细胞募集和活性。此外，进一步发现没食子-那他霉素可以抑制LOX-1、TNF-α和IL-1β的mRNA和蛋白表达。
总之，没食子酸-那他霉素抑制真菌生长，减少中性粒细胞向角膜浸润，下调病灶中炎症因子表达，为FK治疗提供了新的选择。
PMID:35597265 | DOI:10.1016/j.ejphar.2022.175041
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